Nedávno spoločnosť GenFleet Therapeuticsoznámil, že Úrad pre farmaceutickú správu (ISAF) čínskej špeciálnej administratívnej oblasti Macao schválil liek Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) na liečbu pacientov s pokročilým nemalobunkovým karcinómom pľúc (NSCLC) s mutáciou KRAS G12C, ktorí podstúpili aspoň jednu systémovú liečbu.
Fulzerasib bol prvým inhibítorom KRAS G12C vyvinutým v Číne, ktorý získal v auguste 2024 schválenie NDA s prioritným preskúmaním od NMPA.
O lieku Dupert® (fulzerasib, inhibítor KRAS G12C)
Fulzerasib (GFH925/IBI351), objavený spoločnosťou GenFleet Therapeutics, je nový, perorálne účinný, silný inhibítor KRAS G12C, ktorý je navrhnutý tak, aby účinne zacielil výmenu GTP/GDP, čo je základný krok v aktivácii dráhy, kovalentnou a ireverzibilnou modifikáciou cysteínového zvyšku proteínu KRAS G12C. Predklinické štúdie selektivity cysteínu preukázali vysokú selektivitu GFH925 voči G12C. Následne GFH925 účinne inhibuje signálnu dráhu downstream, čím vyvoláva apoptózu nádorových buniek a zastavenie bunkového cyklu.
Fulzerasib získal v usmerneniach CSCO z roku 2025 tiež odporúčanie triedy 1 v liečbe NSCLC s mutáciou KRAS G12C, čo pacientom ponúka novú možnosť cielenej liečby s trvalou účinnosťou a dobrou znášanlivosťou.
Podľa údajov fázy II registračnej štúdie u pacientov s NSCLC s mutáciou KRAS G12C dosiahla monoterapia fulzerasibom ORR 49,1 % a medián PFS 9,7 mesiaca; 12-mesačná miera OS bola 54,4 % a 12-mesačná miera DoR bola 53,7 %. Monoterapii boli tiež udelené dve označenia Breakthrough Therapy na liečbu pokročilého NSCLC s mutáciou KRAS G12C a pacientov s kolorektálnym karcinómom.
Štúdia KROCUS s fulzerasibom v kombinácii s cetuximabom, ktorú iniciovala spoločnosť GenFleet v spolupráci s poprednými európskymi odborníkmi na rakovinu pľúc, preukázala pôsobivú účinnosť u všetkých pacientov s NSCLC prvej línie a obzvlášť výnimočnú odpoveď nádoru u pacientov s metastázami v mozgu. Okrem toho tento režim preukázal lepšiu bezpečnosť/znášanlivosť v porovnaní s monoterapiou fulzerasibom v druhej línii a nad ňou liečených NSCLC. Ako priekopnícka kombinácia inhibítora KRAS G12C (fulzerasib) a protilátky anti-EGFR (cetuximab) v prvej línii liečby rakoviny pľúc má tento inovatívny prístup potenciál stanoviť štandardnú liečbu novej generácie pre liečbu NSCLC prvej línie.
Podľa údajov v najnovšom abstrakte na krátkej ústnej prezentácii výročného zasadnutia Európskej konferencie o rakovine pľúc (ELCC) v roku 2025, 45 účastníkov štúdie absolvovalo k 14. januáru 2025 aspoň jedno vyšetrenie nádoru po liečbe: ORR dosiahla 80 %; DCR dosiahla 100 %; mPFS bolo 12,5 mesiaca.
V súčasnosti v Číne stále prebieha mnoho klinických skúšok nových protirakovinových technológií, ktoré sa zameriavajú na pacientov. Pre konzultácie o nových liekoch a technológiách môžete kontaktovať medzinárodné oddelenie onkologickej nemocnice v južnom regióne Pekingu.
Telefónne číslo：4008803716
Email：myimmnet@163.com
Čas uverejnenia: 15. júla 2025